Пароксетин и его место среди препаратов для лечения депрессий и других состояний (В.И. Максимов Научный центр психического здоровья РАМН, Москва)

Пароксетин и его место среди препаратов для лечения депрессий и других состояний

В.И. Максимов

Научный центр психического здоровья РАМН, Москва

Резюме

В статье рассматриваются вопросы, касающиеся представителя современной группы антидепрессантов второго поколения - пароксетина, и его места в терапии депрессивных расстройств, а также состояний, которые сопровождаются тревожным компонентом. Приведены обобщённые результаты многочисленных исследований, подтверждающие высокую клиническую эффективность и благоприятный профиль безопасности препарата.

Делается вывод о возможности коррекции наработанных клинических стереотипов, что позволит новым препаратам, в частности пароксетину, получить более широкое распространение.

Пароксетин (paroxetine) относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС/SSRI) - современной группе антидепрессантов второго поколения, получивших широкую популярность в лечении депрессивных расстройств. К распространённым представителям СИОЗС относятся флуоксетин, циталопрам, эсциталопрам, сертралин, флувоксамин и собственно пароксетин.

В свете современных нейромедиаторных представлений повышение концентрации серотонина, чему способствует блокада постсинаптических 5-НТ рецепторов, обусловливает антидепрессивное и антитревожное действие группы СИОЗС. На стройную концепцию этих теоретических построений бросает «тень» лишь феномен препарата тианептина - активатора обратного захвата серотонина. Тианептин необъяснимым образом, понижая концентрацию серотонина, оказывает не только анксиолитический и тимоаналептический, но даже гипертимический эффект, в связи, с чем он внесён в список предметно-количественного учёта [1, 2].

Что касается пароксетина, то он обладает уникальной биохимической активностью: всасывается вне зависимости от приёма пищи с усвояемостью выше 60 %, концентрация в крови нарастает по параболе в течение 5 часов, период полувыведения растянут на сутки, ферментная утилизация в организме не даёт активных метаболитов, способствующих развитию кумулятивного эффекта. В то же время влияние пароксетина на медиаторные структуры ограничивается в основном блокированием системы захвата серотонина, обходя стороной другие рецепторы, ответственные в случаях применения традиционных антидепрессантов групп трициклических антидепрессантов (ТЦА) и ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО) за выраженные побочные явления (антихолинергические, антигистаминные и пр.). К достоинствам препарата также стоит отнести его малую метаболическую чувствительность к заболеваниям органов выведения лёгкой и даже средней степени; низкую токсичность - летальная доза в сотни, раз превышает терапевтическую и, фактически, не определена [3].

Исследования, посвященные изучению действия пароксетина, проходят в двух направлениях. К первому относится изучение эффективности препарата при депрессивных расстройствах, ко второму - применение при других психопатологических состояниях.