Цетрин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 27 февраля 2013 года № 230)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

от 27 февраля 2013 года № 230

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Цетрин®

Торговое название

Цетрин^®

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза (450 mesh), крахмал кукурузный, повидон (K-30), магния стеарат состав оболочки - гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид Е171, тальк очищенный, макрогол (Полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антигитаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Код АТС R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (С_max) цетиризина в плазме достигается в пределах 1 часа. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько

снижается.

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 - 1000 нг/мл.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5 - 60 мг.

Объем распределения - 0,5 л/кг. Проникает в грудное молоко.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀).

Системный клиренс составляет 53мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7 - 10 часов, у детей 6 - 12 лет - 6 часов, 2 - 6 лет - 5 часов, 0,5 - 2 лет - 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

Не кумулирует. ⅔ препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Цетрин - селективный антагонист периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, карбоксилированный метаболит гидроксизина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, препарат пролонгированного действия. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов). Снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-2, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Имеет незначительную антихолинергическую и антисеротониновую активность.

Цетрин подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом.

Показания к применению

- сезонный и круглогодичный ринит