Сафител-80. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 октября 2015 года № 1081)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 октября 2015 года № 1081

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сафител-80

Торговое название

Сафител-80

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - телмисартана 80 мг,

вспомогательные вещества: маннитол DC, кросповидон, бетациклодекстрин, натрия лаурилсульфат, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, с риской на одной стороне и маркировкой «MICRO» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро абсорбируется, однако абсорбировавшееся количество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляет около 50 %. Прием телмисартана с пищей приводит к снижению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) телмисартана приблизительно от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Максимальная концентрация (С_max) телмисартана достигается через

0.5-1.5 ч. Через 3 ч после приема препарата значения С_max были одинаковыми независимо от того, принималось ли лекарственное средство натощак или после еды.

Значения С_max и AUC у женщин оказались приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, без значительного изменения эффективности препарата. Уменьшение AUC не должно привести к снижению терапевтического эффекта. Не наблюдается линейной зависимости между уровнем дозы и плазмы. Показатели С_max и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально при дозах свыше 40 мг.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы (> 99.5 %), в основном, с альбумином и альфа L-кислотными гликопротеинами. Объем распределения телмисартана приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкурониды, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (Т_1/2) - более 20 ч. Отсутствуют сведения о кумуляции телмисартана в организме.

При приеме внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом. С мочой выводится меньше 1% от дозы. Общий плазменный клиренс телмисартана довольно высок, примерно 1000 мл/мин, по сравнению с печеночным кровотоком - около 1500 мл/мин.

У пациентов с почечной недостаточностью в легкой, средней и тяжелой степени тяжести С_max увеличивается в два раза. Однако у больных, которым проводится диализ, наблюдались меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не удаляется диализом. При почечной недостаточности Т_1/2 не изменяется.

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Т_1/2 при печеночной недостаточности не изменяется.